Lichtgedanken 05

S C HW E R P U N K T 31 05 | LICHT GEDANKEN Kontakt Prof. Dr. Stefan Schulz Institut für Pharmakologie und Toxikologie Drackendorfer Straße 1, 07747 Jena Telefon: +49 36 41 9-39 56 51 E-Mail: stefan.schulz@med.uni-jena.de www.ipt.uniklinikum-jena.de Original-Publikation: Multisite phosphorylation is required for sustained interaction with GRKs [...], Science Signaling (2018), DOI: 10.1126/ scisignal.aas9609 geltes Zusammenspiel der Enzyme und Gerüstproteine ansteuern. Im Vergleich zu Morphin bewirken synthetische Opioide eine höhere Enzymaktivität und eine schnellere Desensibilisierung der Rezeptoren«, fasst die Erstautorin der Studie, Dr. Elke Miess zusammen. Neben den molekulargenetischen Stan- dardverfahren, die in der Zellkultur zum Einsatz kamen, nutzen die Wissen- schaftler auch hochempfindliche bioop- tische Methoden für ihre Untersuchun- gen. Den Nachweis, dass im Einzelfall eine Bindung des Proteins Arrestin an den Rezeptor stattgefunden hatte, führ- ten sie mit gleich drei voneinander un- abhängigen Verfahren. »Wir konnten wesentliche molekulare Details der Toleranzentstehung gegen Opioid-Analgetika aufklären«, wertet Stefan Schulz die Ergebnisse der Ar- beit. »Sie liefert hilfreiche Ansätze für die weiterführende Entwicklung von Opioiden, die weniger Toleranz und Abhängigkeit auslösen.« Hier gezeigt sind verschiedene Medika- mente. Arzneimittel mit schmerzlindernder Wirkung, die aus Opium gewonnen oder synthetisch hergestellt sind, heißen Opioide. Ihre Effekte beruhen auf der Bindung der Wirkstoffe an endogene Opioid-Rezeptoren.